Thuốc dùng đường uống chiếm đa số trong số các dạng thuốc khác nhau được đưa vào cơ thể. Đây là con đường đơn giản và phổ biến nhất, song không phải là không gây ra tai biến. Để hạn chế đến mức tối đa những tai biến có thể xảy ra người dùng thuốc theo đường uống cần lưu ý một số điều dưới đây:
Việc xác định bệnh là một việc không dễ dàng. Không nên chỉ căn cứ vào một vài triệu chứng biểu hiện bên ngoài hoặc nhận định chủ quan mà tự ý đi mua thuốc để dùng. Điều này dễ dẫn đến các sai lầm do dùng thuốc không đúng bệnh. Nhiều trường hợp, ngay cả các thầy thuốc có bề dày kinh nghiệm và đúng chuyên khoa sâu cũng còn phải "bó tay". Vì thế, xác định được chính xác bệnh sẽ giúp cho việc chỉ định dùng đúng thuốc mới có thể đem lại hiệu quả điều trị khả quan.
Tuy cùng một loại thuốc nhưng việc dùng thuốc cho từng đối tượng bệnh nhân là rất khác nhau. Đó là do sự khác biệt về tuổi tác, giới tính và những tình trạng tâm sinh lý của người bệnh. Các nhà sản xuất thuốc đã có những dạng bào chế thuốc dành riêng cho trẻ em nhằm khắc phục những khó khăn trong việc cho uống thuốc, hấp thu thuốc và liều lượng thích hợp cho từng độ tuổi nhất định. Đối tượng này còn được chia ra làm hai loại là trẻ nhỏ và trẻ lớn (dưới 15 tuổi). Đối với phụ nữ đang mang thai cũng có những điều thận trọng riêng khi uống thuốc. Những loại gì không được dùng trong khi mang thai 3 tháng đầu và những loại gì cần phải chú ý đến liều lượng trong cả thai kỳ (vitamin A là một thí dụ). Cùng một loại thuốc nhưng khi dùng cho người cao tuổi cũng có khác so với những người trẻ tuổi.
Căn cứ độ tan rã của thuốc, tốc độ hấp thu của thuốc và các tính chất khác của thuốc để quy định: uống thuốc vào lúc nào trong ngày (uống trước bữa ăn, trong bữa ăn hay sau bữa ăn); uống vào buổi sáng hay buổi tối. Ví dụ, thuốc aspirin chỉ được uống sau bữa ăn để tránh kích thích niêm mạc dạ dày. Đó là vì tính acid của loại thuốc này, nếu như dùng khi đói nó sẽ kết hợp với độ acid của dịch vị dạ dày làm cho độ toan càng trở nên cao hơn, dễ kích ứng niêm mạc dạ dày gây chảy máu dạ dày. Các thuốc kích thích thần kinh trung ương như sâm, cafein không uống vào buổi chiều tối. Trong khi đó thì các thuốc an thần chỉ nên dùng vào buổi tối.
Một số đồ uống cũng có ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc. Nếu dùng các đồ uống không đúng, không phù hợp với một vài loại thuốc thì có thể làm giảm hoặc tăng tác dụng dược lý của thuốc và gây độc tính. Chẳng hạn như khi uống các thuốc kháng sinh có nhân cyclin (như tetracyclin) mà uống với sữa thì thuốc sẽ bị chất canxi trong sữa làm vón và mất tác dụng). Dùng các loại thuốc an thần nhóm benzodiazepin (như seduxen, diazepam) thì không nên uống rượu. Một số loại thuốc có thể gây bỏng niêm mạc thực quản do đó phải uống đủ nước và uống ở tư thế đứng. Các viên thuốc sủi bọt không nên bẻ ra rồi uống mà phải pha cho tan hết trong một cốc nước sôi để nguội rồi mới uống. Nói chung, loại nước tốt nhất để uống thuốc là loại nước đun sôi để nguội hoặc nước tinh lọc đóng chai. Cũng không nên dùng các loại nước giải khát có gaz để uống thuốc. Thức ăn cũng có ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc, đó là do sự tương tác giữa các thành phần có trong thức ăn và một vài loại dược chất. Chẳng hạn khi dùng theophylin, paracetamon thì kiêng không nên ăn các loại thịt nướng, rau bắp cải. Nếu bạn có uống sữa hay dùng các chế phẩm từ sữa thì nên dùng cách xa thời điểm uống thuốc để đề phòng mối tương tác bất lợi này.
Gan và thận là hai tạng có liên quan rất mật thiết đối với việc chuyển hóa và thải trừ thuốc. Vì thế, đối với những người bị suy gan (viêm gan, xơ gan, thoái hóa mỡ gan)... và những người bị suy thận (viêm cầu thận, ống thận, sỏi thận, thận nhiễm mỡ) đều dễ có khả năng tích lũy thuốc do khả năng thải trừ kém dẫn đến tình trạng ngộ độc. Nhìn chung, đối với những đối tượng này cần hết sức chú ý đến liều lượng thuốc và thời gian dùng thuốc.
Trong xu thế hiện nay ít toa thuốc do thầy thuốc kê lại chỉ có 1-2 loại thuốc. Thông thường có nhiều thuốc khác nhau (có toa kê đến 7-8 loại) và cùng được dùng để chữa cho một bệnh nào đó. Việc dùng đồng thời nhiều thứ thuốc sẽ xuất hiện những khả năng tương kỵ và tương tác giữa các thuốc với nhau. Cơ chế của sự tương tác giữa các loại thuốc với nhau rất phức tạp. Có những tương tác không nên dùng, hoặc dùng với sự thận trọng, hoặc cấm không được dùng. Điều này thầy thuốc điều trị cần hướng dẫn cho bệnh nhân hiểu và nắm vững cách dùng thuốc. Hơn nữa khi thấy trong toa thuốc có nhiều loại thuốc khác nhau thì bản thân bệnh nhân nên đọc kỹ các tờ giấy hướng dẫn có gài trong các hộp đựng thuốc để tìm hiểu kỹ rồi mới dùng. Một thực tế là hiện nay do có quá nhiều loại biệt dược khác nhau, do bệnh nhân quá đông hoặc vì một lý do nào đấy mà trong khâu kê đơn của thầy thuốc cũng có những thiếu sót nhất định. Vì thế, bản thân bệnh nhân và người nhà nên tự mình tìm hiểu kỹ hoặc tư vấn giới chuyên môn (cả y và dược) trước khi uống đồng thời nhiều loại thuốc khác nhau.